恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),恩曲替尼可抑制细胞增殖,影响细胞周期阻滞和凋亡,还可导致下游基因(如AKT,ERK和PLCγ1)失活。恩曲替尼对ALK基因融合的大肠癌、肺癌、ALCL和神经母细胞瘤细胞系有抑制细胞增殖的作用。
恩曲替尼是一种高血浆蛋白结合率药物,在人体中血浆蛋白结合率约为99.5%,很容易穿过血脑屏障。恩曲替尼生物利用度高,清除率低,分布体积大,半衰期长,可qd口服给药,具有靶向脑内肿瘤的特性。
一项关键的II期STARTRK-2研究分析一下恩曲替尼的效果。恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上(客观缓解率[ORR]=56.9%)。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对恩曲替尼的客观反应(次要终点,中位反应持续时间[DoR]=10.4个月),包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是,恩曲替尼还缩小了脑转移患者的肿瘤,超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤(颅内反应[IC]ORR=50.0%)。
目前恩曲替尼并没有在国内上市,国内药房医院没有售卖恩曲替尼的,因此抗癌药恩曲替尼在国内药房药店是买不到的,患者可以通过国内的海外医疗服务机构(如:医伴旅)以直邮的方式购买国外上市的恩曲替尼(Rozlytrek)。
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