曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发,曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。2014年1月,FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼(迈吉宁)治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。曲美替尼(迈吉宁)独立试验METRIC是一项全球性、多中心、开放标签、主动控制的随机试验,招募322名BRAF-V600E(280人)或BRAF-V600K(42人)突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者,按照2:1的比例随机分配成曲美替尼组(214人,曲美替尼2mg口服,一日一次) VS 化疗组(108人,达卡巴嗪静脉注射1000mg/㎡、每3周一次;或紫杉醇175mg/㎡、每3周一次),结果显示,曲美替尼(迈吉宁)组 VS 化疗组中位无进展期mPFS为4.8个月 VS 1.5个月,客观缓解率ORR为22% VS 8%。
2019年12月19日,中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂(达拉非尼)和MEK抑制剂(曲美替尼)上市。迈吉宁2020年在国内的价格,规格2mg*30片,官方售价在25000$左右。
迈吉宁(曲美替尼,Mekinist)在土耳其上市的价格,规格2mg*30片,约合人民币11500$。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513
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