阿培利司治疗效果

因新冠肺炎疫情的影响，2020年5月29日～5月31日，一年一度的全球肿瘤界盛会——美国临床肿瘤学会（ASCO）年会首次以线上虚拟会议的形式举办。BYLieve研究是评估阿培利司+内分泌治疗（氟维司群或来曲唑）用于既往治疗（包括CDKi）进展的PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的首个研究。

PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖、生存中起作用，PI3K抑制可导致ER信号的上调。PI3KCA 编码a亚基，PI3Ka特 异性抑制剂Alpelisib (BYL719) 能够针对PIK3CA突变起效。相比靶向泛PI3K位点，靶向PI3K a亚基可减少毒性反应。SOLAR-1研究了Alpelisib +氟维司群治疗ABC的疗效，主要终点为PIK3CA突变组的PFS。结果显示，PIK3CA突变组患者中, Alpelisib+ 氟维司群组PFS较安慰剂+氟维司群显著延长(11.0个月 vs. 5.7个月)，降低35%疾病进展风险。

SOLAR-1三期结果显示，在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，PIQRAY ®加氟维司群中位无进展生存期为11.0个月，比氟维司群单药治疗超出近一半（5.7个月），疾病进展或死亡风险显著降低35%。总缓解率分别为36% vs 16%。

阿培利司已于2019年5月获得美国FDA批准成为第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂，已成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的唯一获FDA批准的疗法。