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恩考芬尼(康奈非尼)怎么用呢?

作者
郭药师
阅读量:673
2025-01-21 13:22:59

恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。今天咱们就来详细了解一下恩考芬尼怎么用呢?

推荐剂量的恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)是450毫克口服,每日一次,与BINIMETINIB联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性,随餐或不随餐服用;对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。

2018年9月20日,欧盟委员会(EC)批准28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威临床使用恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)和比米替尼的组合药上市,用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)联合比美替尼治疗黑色素瘤患者安全性有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS;NCT01909453)中进行了评估。

入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组,分别接受恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)(每次450mg,每日一次)联合比美替尼(每次45 mg,每日两次)治疗或维罗非尼(每次960 mg,每日两次)单药治疗。

383名入组患者的人群特征为:中位年龄56岁;59%为男性;91%为白人;72%的患者基线ECOG评分为0;95%的患者有转移性疾病;65%为IVM1c期黑色素瘤;4%的患者先前接受过CTLA-4、PD-1或PD-L1抗体治疗;28%的患者基线时血清乳酸脱氢酶(LDH)升高;45%的患者基线时肿瘤累及3个器官;3%的患者有脑转移;经集中检测,BRAF V600E突变的患者占88%,BRAF V600K突变的患者占11%,两者都有的患者<1%。

试验结果表明,两组患者(恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)+比美替尼 VS 维罗非尼)的中位PFS为14.9个月 VS 7.3个月,中位OS为33.6个月 VS 16.9个月,ORR为63% VS 40%,CR为8% VS 6%,PR为55% VS 35%,中位DOR为16.6个月 VS 12.3个月。

以上就是恩考芬尼(康奈非尼,Braftovi)使用方法的内容,希望可以帮助到您!

参考资料: FDA说明书更新于2025年3月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496

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康奈非尼(Encorafenib)
药品别称
康奈非尼、恩考芬尼、恩可非尼、Braftovi、Encorafenib
适应人群
患有BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF-...[ 详情 ]
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