泽珂的用法与用量

泽珂（Zytiga）是一种口服的细胞色素P450c17酶抑制剂。细胞色素P450c17对雄激素合成至关重要，阿比特龙通过抑制该酶活性而抑制雄激素生成。COU—AA一302实验结果显示，阿比特龙联合泼尼松用于治疗未经化疗CRPC患者较单纯泼尼松治疗显著延长患者影像学无进展生存期(radiographic progression—free survival，rPFS)及总体生存期(overall survival，OS)。

为了能够保证患者能够从中获益，患者在实际接受泽珂治疗的过程中，则需要掌握正确的用法及用量：该药推荐剂量为1000 mg口服，给予每天1次；与泼尼松联用5mg口服，给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

对于基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)的患者，应将泽珂的开始剂量至250 mg每天1次；对于治疗期间发生肝毒性（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN）的患者，应暂时停用泽珂直至恢复；在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。

如果750mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平后，降低剂量至500mg每日1次再次治疗。如果500mg每日1次给药时再次发生肝毒性，则必须停用泽珂（即阿比特龙）。