
非布司他(非布索坦,feburic)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。食物中的嘌呤核苷酸主要被黄嘌呤氧化酶分两步氧化为尿酸,非布司他是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,可以直接抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少尿酸的生成。
Ⅱ期临床研究是一项多中心、双盲、随机试验,评价了非布司他(非布索坦,feburic)的安全性和对痛风的疗效。试验中纳入的痛风患者包括17名女性和136名男性,随机接受非布司他(40、80或120mg/d)或安慰剂治疗。
4周后的检测结果发现,使用安慰剂治疗的患者血清尿酸浓度仅降低了2%,而使用非布司他各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,效果显著。
30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,与别嘌呤相比,feburic也有非常明显的优势。与别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用不同,非布司他(非布索坦,feburic)对氧化型的XOR也有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久。
非布司他(非布索坦,feburic)的初始推荐剂量为40mg/天,口服给药,如果症状比较严重也可以调整为80mg/天;40mg/天服用2周后血清尿酸水平仍高于6 mg/dL者可将剂量增加到80mg/天。不推荐非布司他用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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