非布司他(非布索坦)是批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,可降低血尿酸盐浓度,目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著,且具有安全性,现已广泛应用于临床研究中。
已经有多个指南推荐使用非布司他治疗痛风。《英国风湿病学会痛风诊治指南(2017年)》推荐将别嘌醇作为一线降尿酸药物,在不能耐受别嘌醇或因为肾功能无法将别嘌醇剂量增加到足以让血尿酸达标的程度时可选择非布司他。非布司他起始剂量为80mg/d,如果需要,4周后可增加至120mg/d,以达到治疗目标。
根据一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他(非布索坦)的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或非布司他(40、80或120mg/d)。
4周后检测发现,非布司他各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%。
绝大多数病人坚持完成了试验,非布司他(非布索坦)和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。
《中国痛风诊疗指南(2016年)》推荐痛风患者可选用别嘌醇(2B)或非布司他(非布索坦)(2B)抑制尿酸生成,但非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。非布司他40mg/日的降尿酸效果与300mg/日的别嘌醇的效果类似。
参考资料: 日本药监局更新于2023年1月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949003F4022_1_04/?view=frame&style=XML&lang=ja
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