帕唑帕尼功效与作用

帕唑帕尼（pazopanib）最早适用于晚期肾癌的治疗，该药可通过抑制血管内皮生长因子(VEGFR)阻断VEGF信号在肿瘤细胞中的表达，抑制血管的生成，从而达到“饿死”肿瘤的目的。那么，帕唑帕尼具体的功效与作用如何呢？

帕唑帕尼（Votrient）是一种口服的具有生物相容性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，其结构中类似ATP部分可以形成与酪氨酸激酶受体结合的氢键，然后与 ATP竞争性结合胞内酪氨酸激酶受体，抑制ATP诱导活化。帕唑帕尼可特异性抑制VEGFR-1/-2/-3、 PDGFR-α/β、M-CSF受体/fms和CSFR/c-kit。此药主要具有以下优点：

（1）因血管内皮细胞基因相对稳定，不易产生耐药性。

（2）主要针对快速生长的肿瘤血管内皮细胞，正常组织血管不易受损。

（3）口服生物利用度高，服用后直接作用于肿瘤新生血管壁，正常组织血管不易受损。

（4）所有肿瘤增殖和转移都要依赖于血管供给营养，故该药抗瘤谱广。

正式因为上述的这些优点，目前全球范围内关于帕唑帕尼单独治疗或联合其它药物组合治疗各类癌症的临床研究多达 70 余项，这也直接证实了帕唑帕尼这个肿瘤药物的临床有效性。

安全性方面，靶向药物有其独特的不良反应，帕唑帕尼的不良反应有皮肤毛发脱色、腹泻、主要包括腹泻、皮肤毛发脱色、手足的皮炎综合征和高血压等，此外还可引起肝功能的异常、白细胞降低等，但是毒性反应级别相对较低，患者可以耐受，继续接受治疗，这提示药物有较好的安全性。