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阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)是一种用于治疗乳腺癌而开发的抗雌性激素。这种药剂是第三代新型选择性口福芳香化酶抑制剂的一种。它通过阻断芳香化酶来起作用,从而减少体内雌性激素的生成。由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的,所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。
绝经后妇女雌激素主要由外周组织中肾上腺雄激素经芳香酶作用转化而来,芳香酶是细胞色素P45O的一种复合酶,可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和皋酮)的19-甲基,使A环芳香化,从而转变成C19雌激素(雌酮和雌二醇)。绝大多数乳腺密病人体内雌激素受体呈阳性,肿瘤在雌激素刺激下生长。阿那曲唑具有高度选择性,能有效地抑制此酶的活性,充分阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成,降低体内循环雌激素水平,有效阻滞肿瘤生长,甚至导致庙细胞死亡。抗雌激素疗法是近年来乳腺庙治疗的重大进展。
阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为阿那曲唑(瑞宁得,anastrozol)疗法的前几周。
参考资料: 阿斯利康官网更新于2024年3月,说明书网址:https://www.astrazeneca.ca/content/dam/az-ca/downloads/productinformation/arimidex-consumer-information-leaflet-en.pdf
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