雷帕鸣的功效与作用

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)的作用与功效: 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)为链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，为T细胞抑制剂。本品与其他免疫抑制剂作用机制不同，本品抑制抗原和细胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，亦抑制抗体的产生。该复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（一种调节激酶）结合，并抑制其活性，阻滞了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。本品口服吸收迅速，健康志愿者平均达峰时间为1小时，在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时，生物利用度约为14%。在肾移植受者中，本品血液/血浆浓度比的平均值为36，表明本品广泛分布入血液的有形成分中。本品为细胞色素P4503A4。

雷帕鸣口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。