恩考芬尼是治疗什么病症的药物?恩考芬尼与贝美替尼联合治疗黑色素瘤和结直肠癌。
恩考芬尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。恩考芬尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
恩考芬尼由瑞士诺华制药公司首先研制。2014年12月,Array生物制药公司与诺华公司重新签署协议,收回比米替尼授权,并取得该公司的恩考非尼全球开发权。2018年6月27日,恩考非尼和比米替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2018年9月20日,欧盟委员会(EC)批准在28个成员国及列支敦士登、冰岛和挪威上市恩考非尼和贝美替尼组合药。Ayyay公司拥有恩考非尼和比米替尼这2种产品在美国和加拿大的独占权。2015年12月,法国皮尔法伯集团(Pierre Fabre)与Array公司达成协议,获得除美国、加拿大、以色列、日本和韩国之外所有其他国家的独家经营权。