Binimetinib最新价格

贝美替尼是由艾瑞制药(Array BiopharmaInc.)研发的一种丝裂原活化蛋白激酶1/2(MEK1/MEK2)抑制剂,商品名为Mektovi(MEK162)。美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年6月27日批准Braftovi胶囊与Mektovi片剂联合用药,用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑素瘤。Braftovi的活性药物成分恩考芬尼encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分贝美替尼binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。  

贝美替尼Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂，IC50 为12 nM。ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 

售价方面，海外上市的贝美替尼15mg*84粒/盒，售价折合人民币65650$。