赛立替尼也叫赛瑞替尼、赞可达,是用来治疗接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二代间变性淋巴瘤激酶(ALK),2014年在美国获批上市。
赛立替尼同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,但是由于药物的结构有差别,即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此,赛立替尼作为二代ALK抑制剂,在临床上已有广泛的研究与应用。据研究表明,接受一线赛立替尼治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月,而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。
如何使用赛立替尼才能发挥最好的效果呢?
赛瑞替尼推荐剂量为750 mg(5粒),每天1次,口服直至疾病进展或不可接受的毒性,空腹服用,在进餐的2小时后给予。
由于胃肠道副反应的发生率较高,患者容易出现呕吐和腹泻的症状,当发生这种情况时是不建议补服的,但值得注意的是若期间漏服药物后,也应及时补服,但不能在下一次服药的12小时内。
一项开放临床试验,分析了赛立替尼治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者,进行分析。 试验数据显示,赛立替尼一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。赛立替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%),持续应答时间为7.4个月。
2018年5月,赛立替尼在我国获批上市,正式为我国肺癌患者带来新的希望。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225