anastrozol可以阻断芳烃酶的作用,从而减少雌性激素的产生。实际上anastrozol可以降低体内80%的雌性激素水平。这对于类固醇使用者来说实在是价值连城的功效。同时它还能刺激黄体生成素和卵泡刺激素的生成,这两种激素在自身睾酮的分泌过程中起着重要的作用。
可以说anastrozol的出现改变了中国乳腺癌内分泌治疗的临床实践、提高了乳腺癌患者的治疗效果。anastrozol是中国第一个上市的芳香化酶抑制剂。
通过临床试验,anastrozol获批绝经后晚期乳腺癌的适应证,随后又获批用于绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌的术后辅助治疗。截至2019年,anastrozol已经在中国上市20年。长达20年的临床实践,证实了anastrozol的疗效和安全性。首先,anastrozol在中国上市后,很快改变了激素受体阳性绝经后早期乳腺癌和晚期乳腺癌的临床实践。在anastrozol上市之前,他莫昔芬是绝经前、绝经后乳腺癌患者的标准治疗。但随着第三代芳香化酶抑制剂——anastrozol的上市,他莫昔芬在激素受体阳性绝经后乳腺癌患者中的治疗地位被取代。
其次,anastrozol提高了中国乳腺癌患者的治疗效果,尤其是早期乳腺癌的治疗效果。ATAC等临床试验显示,与他莫昔芬相比,anastrozol明显提高了激素受体阳性患者的无病生存,降低了患者的死亡风险。再次,anastrozol在中国上市后,其他芳香化酶抑制剂也逐步在中国上市,中国乳腺癌患者得到了更规范的治疗。中国乳腺癌的内分泌治疗已经逐步与国际接轨。
anastrozol片为肿瘤用药也属慢性病药,建议饭后服用anastrozol片。饭前服用虽然对部分药品来说吸收稍快,不过对于大多数药物来说,还是建议饭后服用,因为很多药物对胃肠道都会产生影响。
虽然食物轻度影响anastrozol片的吸收速度,但不影响吸收程度。当每日一次服用anastrozol片时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用七天以后血浆浓度可达稳态浓度的90~95%,没有证据显示anastrozol的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058