anastrozol化学名称为2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈)。本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。anastrozol批准文号为国药准字10007021J,属于芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。
anastrozol用法用量(包括老年人):口服,每日1次,每次1片(1mg)。儿童:本药不推荐儿童服用。肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。
1999年,第三代芳香化酶抑制剂——anastrozol/瑞宁得通过临床试验,在中国获批用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗等适应证。
通过临床试验,anastrozol获批绝经后晚期乳腺癌的适应证,随后又获批用于绝经后激素受体阳性的早期乳腺癌的术后辅助治疗。截至2019年,anastrozol已经在中国上市20年。长达20年的临床实践,证实了anastrozol的疗效和安全性。
anastrozol在中国上市后,很快改变了激素受体阳性绝经后早期乳腺癌和晚期乳腺癌的临床实践。在anastrozol上市之前,他莫昔芬是绝经前、绝经后乳腺癌患者的标准治疗。但随着第三代芳香化酶抑制剂——anastrozol的上市,他莫昔芬在激素受体阳性绝经后乳腺癌患者中的治疗地位被取代。
anastrozol片为肿瘤用药也属慢性病药,建议饭后服用anastrozol片。饭前服用虽然对部分药品来说吸收稍快,不过对于大多数药物来说,还是建议饭后服用,因为很多药物对胃肠道都会产生影响。anastrozol片就是其中的一种,其可能造成胃肠功能紊乱(厌食、腹泄、恶心和呕吐)的副作用,建议最好还是饭后服用。
anastrozol片每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害病人一般需调整剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年05月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078058