利奈唑胺是什么样的药物？

利奈唑胺是什么样的药物？利奈唑胺本品主要成份为利奈唑胺。化学名称：（S）-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基) 苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。利奈唑胺是唯一可用的恶唑烷酮抗生素，利奈唑胺用于治疗由对其他抗生素有抗药性的革兰氏阳性菌引起的感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。主要用途是皮肤和肺炎感染，尽管它可能被用于各种其他感染，包括耐药结核病。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，与氯霉素类、大环内酯类及林可霉素类相似，均作用于细菌50S 核糖体亚单位，终止蛋白质合成。但利奈唑胺不影响肽酰基转移酶活性，而是选择性结合于50S 亚单位核糖体，即作用于翻译的起始阶段，干扰包含mRNA、30S 核糖体、起始因子和fMe t-RNA 等复合物的形成，从而抑制细菌合成蛋白质，而以往的抗菌药物均未将此阶段作为抑制生物蛋白质合成的靶位。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此，不论是对具有天然或获得性耐药特征的阳性细菌，都不易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药发生交叉耐药性， 在体外也不易诱导产生耐药性。研究表明，通常导致革兰阳性细菌对作用于50S 核糖体的抗菌药物（如氯霉素、大环内酯类、氨基苷类和四环素类等）产生耐药性的基因，包括存在修饰酶，主动外流机制以及抗菌药物作用靶位修饰和保护机制，对利奈唑胺均无作用。