曼托坦原研药是由美国的百时美施贵宝公司 (Bristol Myers Squibb SpA)研发生产,晚期肾上腺皮质癌靶向治疗的药物。百时美施贵宝公司是一家以科研为基础的全球性的从事医药保健及个人护理产品的多$化企业,其主要业务涵盖医药产品、日用消费品、营养品及医疗器械。百时美施贵宝公司在美国已有100多年历史。百时美施贵宝公司已经发展成为一家以研发为基础的全球性医药企业。
曼托坦是百时美施贵宝公司研发的癌症药物之一,曼托坦是目前唯一被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物,曼托坦的上市为晚期肾上腺皮质癌带来了希望。曼托坦对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%~61%,中位缓解期6~7个月。对功能性肾上腺皮质癌,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小,延长生命。此外,也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合症(皮质醇增多症)。
曼托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予曼托坦后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合症。 口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。曼托坦脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
曼托坦最常见的副作用包括:抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
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