
环丝氨酸学名右旋-4-氨基-3-四氢异噁唑酮。分子式C3H6N2O2,分子量102.09。本品具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。今天咱们就来详细了解一下环丝氨酸是什么样的药?
环丝氨酸适应症:临床用于耐药结核杆菌引起感染。常与其他抗结核药如异烟肼、链霉素和对氨基水杨酸等联用,也可用于大肠杆菌所致的尿路感染。
环丝氨酸服用剂量:口服: 0.25g,每日2次,重症可用至每次0.5g,每日2次; 小儿每日10mg/kg,分2~3次。
环丝氨酸为二线抗结核药。抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁的合成。抗结核杆菌的浓度为5~ 20mg/L。与其他抗结核药无交叉耐药性。本品不易产生耐药性。
环丝氨酸在不良反应方面:
1. 主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。
2.原有癫痫或精神病的患者忌用。
需要注意的是:抗惊厥药或镇静剂在控制本品引起的中枢神经毒性的症状方面可能有效,如惊厥、焦虑和震颤。对每天用药量超过0.5g的患者,应密切观察上述症状。有关维生素B6对本品引起的中枢神经毒性的预防作用目前尚不确定。与其他抗结核药类似,本品偶可引起维生素B12和/或叶酸缺乏、巨幼红细胞性贫血、铁粒幼红细胞性贫血。治疗中一旦出现贫血,应进行适当的研究和治疗。
对肾功能降低、用药量大于0.5g/天以及出现毒性体征和症状的患者,每周至少应监测一次血药浓度,并调整给药剂量以使血药浓度维持在30µg/ml以下。
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参考资料: WHO说明书更新于2022年7月,说明书网址:https://extranet.who.int/prequal/sites/default/files/whopar_files/TB236part4v2.pdf
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