利奈唑胺2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
那么,利奈唑胺是哪里生产的?
利奈唑胺的生产厂家是由辉瑞旗下的Pharmacia开发。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。
与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。
利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺的副作用:
使用利奈唑胺通常会发生百呕吐、恶心、头痛、腹泻,这些通常是可以忍受的!但是还有一些会发生周围神经和视神经炎,在后期停药的时候也很难会恢复如初!
视神经病变临床表现主要为视力模糊、色度觉降低、视野缺损等。外周神经病变的临床表现主要为四肢出现感觉异常、麻木、疼痛等。
还经常有病友反应吃完之后血小板减少,这时,医生经常会开些维生素B6,这样可以减轻利奈唑问胺引起的贫血。(注意血答小板严重流失易引发其他病症。)
利奈唑胺的血液学副作用常常发生在服用2周以上的患者,因此建议在用药的第一周或第二周左右就要检测血常规。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061