依维莫司又名飞尼妥,依维莫司是瑞士制药公司诺华生产研发的口服靶向抑制剂。依维莫司适用于治疗患者:既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者;不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者;需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。依维莫司的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
依维莫司是一种激酶抑制剂,直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。依维莫司在服用剂量方面:1、5mg每天1次有或无食物。2、治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。3、对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。4、如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低依维莫司剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。5、如需要CYP3A4的强诱导剂,增加依维莫司剂量5mg增量至最大20mg每天1次。
依维莫司禁忌:对依维莫司有效成分、其它雷帕霉素衍生物或依维莫司中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于:过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿(例如,伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426