盐酸阿那格雷（Agrylin）说明书

盐酸阿那格雷（Agrylin）说明书

【药品名称】盐酸阿那格雷，盐酸阿那格雷，氯喹咪唑酮，Agrylin，Anagrelide

【药理作用】盐酸阿那格雷是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，本药可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。

【适应症】美国FDA批准用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。

【服药方法】 成人：盐酸阿那格雷：初始剂量1mg/天，分2次给药，1周，然后每周加量不超过0.5mg/天，直到血小板计数在正常水平。 

常规维持剂量：1-3mg/天。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。 

儿童：初始剂量：0.5mg/天。维持剂量：同成人。最大剂量：10mg/天和2.5mg/剂。

  肝损害：中重度肝损害：避免使用。

【不良反应】

1、心血管系统：乏力、心悸、水肿，个别可发生心律紊乱。

2、消化系统：腹痛、恶心、腹胀，发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。

3、呼吸系统：气短、肺纤维化和肺浸润。

4、神经系统：头疼（发生率在亚洲可达一半），眩晕、无力，视物模糊或视力有严重影响。

5、血液。

【药动力学】盐酸阿那格雷口服2.3ｖ6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%ｖ90%，3%ｖ18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。