托法替布是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂,主要适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。
托法替布用法及用量:①类风湿关节炎 :托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。 ②因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。③因药物相互作用进行剂量调整:同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。托法替布与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。④对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整:中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤, 托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082
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