达沙替尼如何服用？

达沙替尼的活性优于伊马替尼，体外研究发现其对于BCR-ABL激酶的抑制作用为伊马替尼的325倍，除了能够靶向抑制BCR/ABL激酶，从而阻断依赖BCR/ABL的信号转导途径的活化外，达沙替尼还能够抑制PDGFR、c-KIT和Ephrin激酶，以及Src家族激酶，提示达沙替尼在骨髓纤维化中有抗纤维化作用。

临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。

试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

达沙替尼是一种口服片剂，通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎达沙替尼。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用达沙替尼两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准。