达沙替尼(施达赛)是多酪氨酸激酶抑制剂,达沙替尼(施达赛)是慢性粒细胞性白血病患者治疗药物,达沙替尼(施达赛)注意事项是什么呢?
1、达沙替尼(施达赛)与强效抑制CYP3A4的药物或物质(例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素,西柚汁)同时使用可增加达沙替尼(施达赛)的暴露。
2、达沙替尼(施达赛)与可以诱导CYP3A4的药物(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂,也称为圣约翰草)同时使用可大大降低达沙替尼(施达赛)的暴露。
3、达沙替尼(施达赛)与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当达沙替尼(施达赛)与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎。
4、服用达沙替尼(施达赛)可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外,达沙替尼(施达赛)在体外还可导致血小板功能不良,接受达沙替尼(施达赛)治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此,患者服用达沙替尼(施达赛)期间应定期检查血象和肝功能,以便出现不良反应时能及时对症治疗。
5、儿童注意事项: 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼(施达赛)片用于儿童和18岁以下的青少年。
6、妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠期妇女禁用达沙替尼(施达赛)。
达沙替尼(施达赛)应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗,PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼(施达赛)100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服,达沙替尼(施达赛)不得压碎或切割,必须整片吞服。达沙替尼(施达赛)可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间:在临床试验中,达沙替尼(施达赛)治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103