MONALEESA-7研究招募了660例绝经前/围绝经期的女性乳腺癌患者。患者分为两组,分别接受瑞博西林+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林联合治疗和安慰剂+阿那曲唑/来曲唑/他莫昔芬+戈舍瑞林治疗。结果表明,联合瑞博西林可使患者的无进展生存期达到27.5个月(对照组为13.8个月)。今天咱们就来详细看一下瑞博西林主要治什么病症?
1.瑞博西林于2017年3月首次获得FDA批准,与芳香化酶抑制剂联合治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为一线内分泌治疗。大约72%的乳腺癌患者为HR阳性和HER2阴性。
2.瑞博西林联合芳香酶抑制剂治疗绝经前/围绝经期妇女的获批基于MONALEESA-7,这是一项随机,双盲,安慰剂对照试验。495名未接受过前线内分泌治疗的患者随机接受瑞博西林加非甾体芳香酶抑制剂(NSAI)/他莫昔芬和戈舍瑞林与安慰剂加NSAI/他莫昔芬和戈舍瑞林。结果显示,瑞博西林+AI组的无进展生存期(27.5个月)比安慰剂+AI组(13.8个月)更长。瑞博西林不适和与他莫昔芬联用。
3.瑞博西林联合氟维司群的批准基于MONALEESA-3,这也是一项随机双盲、安慰剂对照试验。726例HR阳性、HER2阴性、晚期乳腺癌的绝经后妇女,未接受过前线或只接受过一次内分泌治疗。服用瑞博西林的患者中位PFS为20.5个月,而接受安慰剂的患者为12.8个月。
瑞博西林是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209092