拉罗替尼是一种广谱抗癌药,适用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者,需要有NTRK基因融合!
那么,拉罗替尼治疗甲状腺癌有效果没?
第一代针对甲状腺癌的靶向药是2000年后开始研发的,在2010-2015期间被批准在美国上市,包括:用于治疗乳头状癌/滤泡状癌/嗜酸细胞癌的索拉非尼和乐伐替尼;用于治疗髓样癌的凡德他尼和卡博替尼。第一代靶向药填补了之前无药可用的空白,除索拉非尼之外的三款药有效率也都说得过去,但它们针对的是一些普遍存在的靶点,也就是所有需要靶向的病人都可以用。
这也带来一个问题:药物副作用比较大,60-80%服药的患者身上出现了明显的副作用,10-20%服药的患者因为副作用不得不终止服药。因为第一代靶向药巨大的副作用,所以2010年后开始了第二代靶向药的研发。2018年第一款二代靶向药拉罗替尼(Loxo-101)已经在美国上市。
和第一代靶向药针对性不强不同,第二代靶向药选择的依据是肿瘤不同的基因突变。比如针对BRAF基因突变的患者,使用的是达拉菲尼&曲美替尼组合;针对NTRK基因融合的患者,使用的是拉罗替尼。相比一代靶向药,二代靶向药的客观缓解率有了明显提升,更重要的是显著副作用比例明显下降。
拉罗替尼作为一个靶向药,主要针对的是NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者。NTRK融合常出现在先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌(各90%以上)以及乳头状甲状腺癌(26%)等罕见肿瘤,而对于国内常见的肺癌和肠癌,NTRK融合的比例分别为3.5%和1.5%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861
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