阿法替尼,商品名为Gilotrif,美国上市时间是2013年,阿法替尼是一种激酶抑制剂,分子式:C32H33ClFN5O11,作用靶点为EGFR。主要用来治疗已经出现扩散转移的非小细胞肺癌,阿法替尼主要通过与癌细胞中的表皮生长因子受体-EGFR结合,从而减缓和阻止癌细胞的生长控制患者的病情进展。
LUX-Lung3/6合并分析结果显示,阿法替尼较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月vs5.4个月。LUX-Lung6研究证实,阿法替尼是首个对比化疗可显著改善EGFR常见突变患者总生存的靶向药物,较化疗显著延长中国19外显子缺失突变患者总生存15.35个月。台湾真实世界临床研究证实,阿法替尼相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月,其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。
阿法替尼的治疗效果不容小觑,它能够明显延长患者的生存时长,改善患者的生存质量。在服用阿法替尼前应认真阅读说明书,了解阿法替尼的使用剂量。
阿法替尼是一种口服的靶向药,用药前应咨询经验丰富的医生,并且开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。
阿法替尼推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼应空腹服用。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品,整片与水同服,不要咀嚼药片。阿法替尼可持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),通过中断治疗和减少阿法替尼的剂量得到控制。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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