瑞格菲尼是什么药,它的用量又是多少呢?下面让我们一起来看看。临床前研究显示,瑞格菲尼(Stivarga)能够抑制多种促进血管形成的 VEGF 受体酪氨酸激酶,这些受体在肿瘤的新生血管形成(新生血管的生长)过程中起重要作用。除了 VEGFR 1-3,瑞格菲尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶,包括 TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR 和 FGFR,这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
瑞格菲尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。瑞格菲尼应在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。
患者服药出现2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等,将剂量减少到120毫克。当用药调整为120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后,将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应, 则需要永久停药。对严重或威胁生命出血应永久终止瑞格菲尼。
瑞格菲尼(Stivarga)能完全抑制瘤体生长,同时,瑞格菲尼显示出了更强的抗肿瘤血管新生能力。此外,瑞格菲尼完全遏制了肿瘤向肝脏转移,但在对照组中,转移率仅减少了33%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085