替诺福韦(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)是核苷酸类逆转录酶抑制剂,2001 年10 月,美国食品药品管理局(FDA) 批准替诺福韦(TDF)用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV) 感染,2008 年8 月又获准用于治疗慢性乙型肝炎。2014年6月17日,替诺福韦(TDF)正式在中国上市,用于成人及12岁以上的青少年慢性乙型肝炎(CHB)的治疗,替诺福韦(TDF)是国内最常使用的乙肝抗病毒药物之一。
一项三期的临床试验表明,用替诺福韦(TDF)治疗大三阳乙肝(HBeAg阳性的慢性乙型肝炎)1年,疗效不错,乙肝DNA转阴率为76%,大三阳转小三阳率(HBeAg血清学转换)为21%,转氨酶复常率为68%。在小三阳乙肝中,乙肝DNA转阴率为93%,转氨酶复常率76%。
如果是用替诺福韦(TDF)治疗5年,那么肝脏组织学改善率为87%,肝脏纤维化逆转率为51%。治疗前被诊断为肝硬化的患者,经过5年治疗后,74%的肝硬化患者评分下降(Ishak评分)至少1分。
替诺福韦(富马酸替诺福韦二吡呋酯片)的推荐剂量是每天300毫克(1片),是乙肝新药TAF的十倍左右。乙肝患者的具体用药不受日常饮食的影响,因此可以根据个人习惯在餐前、餐后服用。需要注意的是每天必须同一时间段用药,同一个时间段提高药物的生物利用度和血药浓度。对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确。体重小于35 kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。