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富马酸丙酚替诺福韦片(Tenofovir alafenamide Fumarate)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研发,主要用于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)的慢性乙型肝炎(CHB)。
富马酸丙酚替诺福韦片于2016年11月首次获得美国FDA批准上市,随后在2018年11月被中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。
富马酸丙酚替诺福韦片(Vemlidy)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI),通过抑制乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录酶活性,阻断病毒DNA链的延伸,从而抑制病毒复制。
通用名称:富马酸丙酚替诺福韦片、Tenofovir alafenamide Fumarate
商品名称:Vemlidy、韦立得
其他名称:替诺福韦二代、TAF
乙型肝炎病毒(HBV)逆转录酶。
适应症:慢性乙型肝炎病毒感染。
适应人群:成人患者;6岁及以上且体重≥25kg的儿童患者;代偿性肝病患者(无腹水、肝性脑病、凝血功能异常等失代偿表现)。
规格:25mg*30片/盒
性状:黄色圆形薄膜衣片,一面刻有“GSI”,另一面刻有“25”。
活性成分:富马酸丙酚替诺福韦
每日一次,每次25mg(1片),随餐服用。
肾功能不全
肌酐清除率(CrCl)≥15mL/min或接受长期血液透析的患者无需调整剂量;
血液透析日需在透析结束后服药;
CrCl<15mL/min且未接受透析者不推荐使用。
肝功能不全
Child-PughA级无需调整,Child-PughB或C级(失代偿性肝病)患者不推荐使用。
富马酸丙酚替诺福韦在临床上的应用较为广泛,建议您在使用药品前,阅读富马酸丙酚替诺福韦用药指南完整信息,并在医生的指导下用药。推荐文章:富马酸丙酚替诺福韦片(Vemlidy)的用法用量。
头痛
腹痛、咳嗽、背痛、疲劳、恶心、关节痛、腹泻、消化不良。
使用富马酸丙酚替诺福韦片存在一定的副作用,建议您阅读完整副作用信息。推荐文章:富马酸丙酚替诺福韦片(Vemlidy)的副作用。
停药后肝炎急性加重:停药需密切监测肝功能,必要时重启抗病毒治疗。
HIV共感染风险:单独使用可能致HIV耐药,用药前需检测HIV状态。
肾功能监测:用药前及治疗期间定期评估血清肌酐、尿蛋白、血磷等指标。
药物相互作用:避免与强效P-糖蛋白(P-gp)诱导剂(如利福平、卡马西平)联用。建议您阅读富马酸丙酚替诺福韦片注意事项完整信息,出现异常及时咨询医生。
【孕妇】富马酸丙酚替诺福韦片对胎儿潜在影响的人类或动物试验数据尚未出炉,孕期妇女用药务必遵循专业医生的指导,确保母婴安全。
【哺乳期女性】富马酸丙酚替诺福韦片或其代谢物是否可能进入母乳及其对母乳质量和婴儿健康的潜在影响,目前尚缺乏明确信息。哺乳期女性在决定用药时,需与医生深入沟通,并密切留意婴儿的成长发育情况。
【具备生育能力的男女】计划怀孕或已有生育能力的男女,使用富马酸丙酚替诺福韦片前,应咨询医生意见,确保用药安全。
【儿科患者】针对12岁以下儿童慢性HBV感染的治疗,富马酸丙酚替诺福韦片的有效性和安全性尚未得到充分验证。
【老年患者】老年(≥65岁)与年轻患者(<65岁)在使用富马酸丙酚替诺福韦片时,其疗效和药代动力学表现相似,无需特别调整剂量。
【肾脏损伤患者】轻、中、重度肾损害的患者,富马酸丙酚替诺福韦片的剂量调整并非必要。未接受慢性血液透析的终末期肾病(ESRD)患者,其肌酐清除率低于每分钟15mL时,不推荐使用该药物。
【肝脏受损患者】轻度肝功能损害患者使用富马酸丙酚替诺福韦片时,无需调整剂量。失代偿性肝硬化患者,该药物的安全性和有效性尚未明确,不推荐使用。
说明书中尚未明确具体禁忌症。
本品是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,强烈影响这两种蛋白活性的药物可能改变其吸收:诱导P-gp活性的药物可能降低本品吸收,导致疗效下降;抑制P-gp和BCRP的药物可能增加本品吸收及血药浓度。
替诺福韦主要经肾脏排泄,与降低肾功能或竞争肾脏主动分泌的药物(如阿昔洛韦、氨基糖苷类、大剂量非甾体抗炎药等)联用,可能升高相关药物浓度,增加不良反应风险。
与卡马西平联用时,需增加本品剂量;不推荐与奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英联用,可能降低本品疗效。
不推荐与利福平、利福布汀、利福喷汀联用,可能降低本品疗效。
不推荐与圣约翰草(贯叶连翘)联用,可能降低本品疗效。
与乙炔雌二醇、来迪派韦/索磷布韦、咪达唑仑等药物联用时,未观察到具有临床意义的相互作用。
吸收:达峰时间(Tmax)约0.48小时,高脂餐可增加吸收(AUC提高65%)。
分布:血浆蛋白结合率80%,血药浓度与血浆浓度比为1:1。
代谢:主要通过羧酸酯酶1(CES1)转化为替诺福韦,CYP3A代谢贡献极小。
排泄:半衰期0.51小时,84%经粪便排泄,<1%经尿液排泄。
富马酸丙酚替诺福韦片的理想储存环境为维持在25°C的室温条件下,在物流运输过程中,其可耐受的温度范围为15℃-30℃。
美国吉利德(Gilead Sciences, Inc.)
参考资料:FDA说明书更新于2024年3月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208464
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