恩替卡韦(Entecavir)是一种鸟嘌呤核苷类似物，通过选择性抑制乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录酶活性发挥作用。其磷酸化形式可竞争性抑制HBVDNA的合成，阻断病毒复制。恩替卡韦适用于治疗成人及2岁以上儿童的慢性HBV感染，尤其针对病毒复制活跃或组织学显示肝脏活动性病变的患者，可显著降低病毒载量并改善肝功能。

药品称呼

通用名：恩替卡韦(Entecavir)

商品名：BARACLUDE

适应靶点

乙型肝炎病毒(HBV)逆转录酶。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染，需同时满足以下条件：

血清HBVDNA检测阳性，显示病毒复制活跃；

血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学检查显示活动性病变。

适应人群

成人及16岁以上青少年；

2岁及以上儿童(需根据体重调整剂量)。

规格与性状

规格

百时美施贵宝：0.5mg*30片/盒；1mg*30片/盒。

性状

0.5mg：白色至类白色三角形薄膜衣片，一面刻有“BMS”，另一面刻有“1611”。

1mg：粉红色三角形薄膜衣片，一面刻有“BMS”，另一面刻有“1612”。

主要成分

活性成分：恩替卡韦一水合物。

辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联聚维酮等；

用法用量

1、成人推荐用量

核苷类初治患者(无肝硬化)：每次0.5mg，每日1次；

拉米夫定耐药或肝硬化患者：每次1mg，每日1次。

2、儿童(≥2岁)

根据体重调整剂量：

治疗初治者：0.015mg/kg(最大0.5mg/日)；

拉米夫定经治者：0.03mg/kg(最大1mg/日)。

3、肾功能不全

需调整剂量(如肌酐清除率＜50mL/min时减量或延长给药间隔)。

4、服用方法

空腹给药(餐前或餐后至少2小时)。

不良反应

常见(≥3％)不良反应

头痛、疲劳、头晕、恶心。

严重不良反应

停药后肝炎急性加重(需密切监测肝功能)；

乳酸酸中毒(罕见但可能致命，表现为肌痛、呼吸困难等)；

HIV耐药风险(合并感染未治疗者)。

注意事项

停药监测：停药后至少数月内需定期检查肝功能。

HIV合并感染：未接受抗HIV治疗者不推荐使用。

乳酸酸中毒：肥胖、长期用药者风险增加，出现症状需立即就医。

特殊人群用药

孕妇：妊娠期安全性数据有限，需权衡利弊。

哺乳期：大鼠实验显示药物可进入乳汁，人类数据尚不明确。

儿童：2岁以下患儿安全性未确立。

老年人：肾功能可能减退，需调整剂量。

禁忌症

尚明不确。

药物相互作用

经肾脏排泄的药物(如替诺福韦)可能影响恩替卡韦血药浓度，需监测不良反应。

与拉米夫定、阿德福韦联用未见显著相互作用。

药物过量

对症支持治疗，必要时血液透析(可清除约13％的药物)。

药代动力学

吸收：空腹服用后1小时内达峰，生物利用度100％。

代谢：不依赖CYP450酶，主要以原形经肾脏排泄(半衰期约24小时)。

特殊人群：肾功能不全者暴露量增加，需调整剂量。

贮存方法

密闭避光，15-30°C保存。

研发公司

百时美施贵宝(Bristol-MyersSquibb)。