巴瑞克替尼的作用以及功效

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。那么，巴瑞克替尼的作用及功效是什么？

巴瑞克替尼的作用：

在类风湿关节炎RA患者的滑膜细胞和滑膜组织中JAKs和STATs水平明显升高，因此抑制JAKSTAT途径可降低炎症细胞的活化与增殖，从而缓解RA患者的炎症反应，可见作用于JAK- STAT途径的药物有望成为治疗RA的重要靶点。巴瑞克替尼为一选择性JAK1 和JAK2 抑制剂，对JAK1 和JAK2 有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别为5.9、5.7、53 及＞ 400 nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱导的STAT1、STAT3 及STAT4 的磷酸化，从而达到治疗RA的目的。

巴瑞克替尼的功效： 

据有关数据发现：12周末巴瑞克替尼2 mg·d-1组、巴瑞克替尼4 mg·d-1和安慰剂组分别为66%、62%和39%，24 周末分别为61%、65%和42%。研究表明，巴瑞克替尼以2 mg·d-1或4 mg·d-1的剂量给药时，对RA 都有较好的治疗效果。24 周时安慰剂组的患者转换至巴瑞克替尼组，继续用药至第52 周。结果发现，在ACR20 有效率方面，12 周末巴瑞克替尼组（70%） 明显高于安慰剂组（40%），在第24 周末巴瑞克替尼组（74%） 也明显高于安慰剂组（37%）。

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