恩杂鲁胺作用以及功效

恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种口服的雄激素受体抑制剂，主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC），具有抑制雄激素受体活性、阻断雄激素信号传导、延长生存期、改善生活质量、减少转移风险等功效与作用。恩杂鲁胺的功效与作用1、抑制雄激素受体活性：恩杂鲁胺的主要作用机制是抑制雄激素与雄激素受体（AR）之间的结合，这种结合在前列腺癌细胞的生长和存活中起着关键作用。恩杂鲁胺能够阻断这种结合，从而抑制肿瘤细胞生长。2、阻断雄激素信号传导：恩杂鲁胺不仅在细胞外阻断雄激素受体，还能在细胞内抑制雄激素受体的活性，阻止雄激素信号的传导，进一步抑制肿瘤细胞的增殖。3、延长生存期：恩杂鲁胺能够延长去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期和无进展生存期，患者在接受恩杂鲁胺治疗后，疾病进展速度减慢，生存时间得到延长。4、改善生活质量：恩杂鲁胺能够控制肿瘤的生长，有助于减轻与前列腺癌相关的症状，如骨痛、血尿等，从而改善患者的生活质量。5、减少转移风险：恩杂鲁胺还可减少前列腺癌向骨骼和其他部位转移的风险。恩杂鲁胺的注意事项1、惊厥发作：应告知患者使用恩杂鲁胺有导致惊厥发作的风险，建议患者避免从事突然丧失意识时可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果治疗期间出现惊厥发作，应永久停用恩杂鲁胺。2、超敏反应：出现任何超敏反应症状的患者暂停使用，并立即就医。出现严重超敏反应时，应永久停用恩杂鲁胺。3、跌倒和骨折：接受恩杂鲁胺治疗的患者会发生跌倒和骨折，应评价患者的骨折和跌倒风险。根据治疗指南监测并管理有骨折风险的患者，并考虑使用靶向药物。4、避免驾驶和操作重型机械：如果恩杂鲁胺导致疲劳、头晕或其他可能影响注意力的症状，应避免驾驶汽车或操作重型机械。5、避免饮酒：酒精可能与恩杂鲁胺产生相互作用，增加不良反应的风险。建议在治疗期间限制或避免饮酒。6、药物相互作用：恩杂鲁胺可能与其他药物发生相互作用，包括某些抗凝血药物、抗高血压药物等。在使用恩杂鲁胺前，应告知医生所有正在使用的药物。7、处置恩杂鲁胺的特别注意事项：恩杂鲁胺不应由患者及其护理者以外的人处理，恩杂鲁胺可能损伤胚胎发育，已经或可能妊娠的女性不应在无保护(如戴手套)情况下处理破损或打开的胶囊。恩杂鲁胺的用法用量恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，也就是4粒40mg胶囊剂，每天服用1次。(注：以上用量和给药参考来源于恩杂鲁胺药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)。总结患者应严格按照医生的处方和指导使用恩杂鲁胺，不要自行调整剂量或停药。恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌方面显示出显著的疗效，但也可能引起一些副作用，如疲劳、背痛、关节痛、高血压等。在使用恩杂鲁胺时应定期进行随访检查，以确保用药安全性。相关热文推荐：多塔利单抗治疗晚期直肠癌的效果如何？

恩杂鲁胺2023年纳入医保价格为每盒7795元(112粒)，相当于每粒69.6元。患者可以凭借药方在国内直接使用医保购买到恩杂鲁胺，如果不符合报销条件，可以选择求助海外医疗服务中心来帮助自己购买其他版本的恩杂鲁胺。关于恩杂鲁胺2012年，首个第2代AR拮抗剂恩杂鲁胺在美国获批上市。与第1代AR拮抗剂相比，恩杂鲁胺与AR有更强的结合力，能抑制AR发挥其转录因子功能所必需的核转位，对第1代AR拮抗剂诱导的突变AR也同样有效。自上市以来，销售额逐年攀升，曾多年占据全球药物销售前10榜单。但是到2019年，恩杂鲁胺才获批进入中国市场，直至2023年，该药进入国家医保目录当中。恩杂鲁胺2023纳入医保后价格恩杂鲁胺于2023年进入国家医疗保险目录，谈判后价格为每盒7795元(112粒)，相当于每粒69.6元。如果你有医疗保险，并且符合报销条件，那么恩杂鲁胺将更具成本效益。如果你没有医疗保险，或者不符合报销条件，那就只能选择全额自费了。恩杂鲁胺其他版本价格即便恩杂鲁胺已经进入医保，但医保过后的价格仍旧十分昂贵，很多家庭都无法承担起长期用药下来的经济压力，因此更多人选择使用海外版本的恩杂鲁胺：1、印度海德隆HETERO的恩杂鲁胺规格为40mg*16*7粒参考价格约为1620元；2、西普拉恩杂鲁胺规格为40mg*112粒参考价格约为1650元一盒；3、印度Glenmark恩杂鲁胺规格为40mg*112粒，参考价格约为1350元；4、印度BDR恩杂鲁胺规格为40mg*112粒，参考价格约为1370元。相比下来，印度版本的恩杂鲁胺确实要比国内医保过后的还要经济实惠，更适合患者长期使用。恩杂鲁胺购买渠道1、医保购买恩杂鲁胺已经进入医保，您可以通过自己凭借医疗保险来购买。但如果不符合医保报销条件，那么则需要全额自费。2、海外医疗服务机构您还可以寻求海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助来购买以恩杂鲁胺。这些机构通常与国外的药店和医疗机构合作，在您的需求和医生的建议基础上，协助代购药物并直邮至您的所在地，并且药物价格实惠，购药时签订三方合约，根本上保障了患者的权益以及药品的质量。热文推荐：Belzutifan(贝组替凡)的用法用量及剂量调整及价格？

恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果显著，通过抑制雄激素受体的活性，阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激，从而抑制肿瘤生长和扩散。恩杂鲁胺可以显著延长晚期前列腺癌患者的总生存期，提高治疗效果。恩杂鲁胺是美国FDA批准的第二款治疗前列腺癌的口服靶向药物，是一款雄激素受体抑制剂，能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。恩杂鲁胺治疗前列腺癌的试验患有非转移性、耐受性前列腺癌且前列腺特异性抗原（PSA）水平快速升高的男性是转移的高危人群。在这项双盲3期试验（NCT02003924）中，以2:1的比例随机分配给正在接受雄激素剥夺治疗、PSA倍增时间为10个月或更短的非转移性耐受性前列腺癌男性患者，让他们接受恩杂鲁胺（剂量为160毫克）或安慰剂治疗，每天一次。主要终点是无转移生存期（定义为从随机化到放射学进展的时间或无放射学进展的死亡时间）。试验结果共有1401名患者（中位PSA倍增时间为3.7个月）接受了随机分组。恩杂鲁胺组933名患者中共有219人（23%）出现转移或死亡，而安慰剂组468名患者中共有228人（49%）出现转移或死亡。恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月，而安慰剂组为14.7个月（转移或死亡的危险比为0.29）。与安慰剂相比，恩杂鲁胺治疗组首次使用后续抗肿瘤疗法的时间更长（39.6个月对17.7个月；危险比为0.21；15%的患者对48%的患者使用了此类疗法），PSA进展的时间也更长（37.2个月对3.9个月；危险比为0.07；22%的患者对69%的患者出现了进展）。在对总生存期进行的首次中期分析中，有103名接受恩杂鲁胺治疗的患者（11%）和62名接受安慰剂治疗的患者（13%）死亡。在接受恩杂鲁胺治疗的患者中，31%发生了3级或更高的不良事件，而在接受安慰剂治疗的患者中，这一比例为23%。试验结论与安慰剂相比，在PSA水平快速升高的非转移性前列腺癌患者中，恩杂鲁胺可显著降低71%的转移或死亡风险。不良事件与恩扎鲁胺已确立的安全性特征一致。恩杂鲁胺的药物价格恩杂鲁胺已经于2019年在中国上市了，目前了解到的江苏豪森的挂网价格大概是1350元左右，规格是40mg*28粒一盒。通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）了解到的大概是印度海德隆HETERO恩杂鲁胺规格40mg*16*7粒，价格大概是1620元左右，但价格受多种因素影响不固定。患者可以凭借医生处方在国内的医院药房购买，但各地区条件不同，价格会有差异。也可以通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助将药物邮寄到家，既能保证是正品，性价比也高，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，获取药物有保障。相关热文推荐：托西莫单抗治疗淋巴瘤的试验数据?参考文献HussainM,FizaziK,SaadF,RathenborgP,ShoreN,FerreiraU,IvashchenkoP,DemirhanE,ModelskaK,PhungD,KrivoshikA,SternbergCN.EnzalutamideinMenwithNonmetastatic,Castration-ResistantProstateCancer.NEnglJMed.2018Jun28;378(26):2465-2474.doi:10.1056/NEJMoa1800536.PMID:29949494;PMCID:PMC8288034.

恩杂鲁胺不是化疗药。恩杂鲁胺( enzalutamide)是第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，与第一代AR拮抗剂比卡鲁胺(bicalutamide)作用机制不同之处在于,恩杂鲁胺不仅可阻止二氢睾酮/睾酮与AR结合,还可以阻断AR的核转位，抑制AR活化区域与DNA结合，从而导致细胞凋亡、抑制癌细胞生长。 关于恩杂鲁胺 恩杂鲁胺具有更高的AR抑制活性,对AR过度表达的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者亦有很好的疗效，其安全性高、不良反应少,主要的不良反应为疲惫、腹泻、热潮红等。该药于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准其口服制剂上市，用于治疗转移性CRPC。另据报道,恩杂鲁胺在AR高表达的三阴乳腺癌(TNBC)中的应用获得新进展,具有潜在的治疗价值。 恩杂鲁胺用法用量 恩杂鲁胺每天的剂量为160mg，通常是通过服用4颗40mg的胶囊来实现。 正确的恩杂鲁胺（enzalutamide）的服用方法如下： 1、可以选择与食物一起或不与食物同时服用。根据个体差异和个人喜好，可以根据需要选择服用。 2、在服用时，请确保不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解。整颗吞服胶囊，并且每天在相同的时间用药。 恩杂鲁胺I、II期临床试验 早期的一项关于恩杂鲁胺I /II期临床试验显示，在140例前列腺癌患者中，其中78%均为mCRPC患者，并且将近半数的患者从未接受化疗。当恩杂鲁胺给药剂量在每日30 ~600 mg时(具体包括30mg3例、60mg27例、150mg28例、240mg29例、360mg28例、480 mg22例和600mg3例)，所有剂量均有肿瘤抑制作用，并确定此药的耐受剂量为240 mg。同时发现 更大剂量的药物无更佳的抗肿瘤作用，且易出现常见的不良反应如疲劳、头痛，少数伴有癫痫发作。 I期临床试验中，42例中的22例未化疗患者(55%)、31例化疗患者中的13例(42%)前列腺特异性抗原(PSA)下降幅度达到或超过50%9。在另一个II期临床试验中，纳入67例未行化疗的前列腺癌患者，其中39%患者已发生转移，给予口服恩杂鲁胺每日160 mg,25周后有93%患者PSA下降超过80%0。由此可见，恩杂鲁胺具有较强的抗肿瘤效应。 恩杂鲁胺III期床试验 基于I、II期临床试验结果,SCHER等报道了一项随机、双盲、安慰剂对照的II期临床试验。试验将1 199例mCRPC患者按照2:1的比例分为给药组(n=800)与安慰剂组(n = 399)。全研究包括主要终点(以总体生存率评估)及次要终点(包含PSA、影像学及骨骼相关时间和生活质量等评估)，在每日160mg的给药剂量下，达到主要终点时，结果显示恩杂鲁胺给药组总体生存率为18.4 个月，而安慰剂组为13.6个月。 除此之外，在次要终点评估中，恩杂鲁胺给药组PSA下降率(54% vs. 2%，P< 0.01)，软组织反应率(29% vs. 4%，P< 0.01)，生活质量反应率(43%vs.18%，P<0.01)，PSA进展时间(8.3个月vs. 3.0个月，P< 0.01)， 影像学无进展生存期(8.3 个月vs. 2.9个月，P< 0.01)，首次骨骼相关事件时间(16.7 个月vs. 13.3个月，P<0.01),由此可见，恩杂鲁胺能明显延长患者的生存期。 总结 恩杂鲁胺是一种强效的抗雄性激素受体类药物，作为第二代治疗前列腺癌的新药，其作用已经远远超过第一代药物，不仅可应用于前列腺癌各阶段，还可以降低不良反应发生率，延长患者生存时间，提高生活质量。总之，恩杂鲁胺作为第二代抗雄性激素受体类新药，不但证明了雄性激素受体信号在前列腺癌治疗过程中起到至关重要的作用，还可能成为治疗CRPC患者的新选择，是未来治疗前列腺癌的一座新里程碑。 相关热文推荐：恩杂鲁胺的副作用和用药注意事项是什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/121493.html