Xtandi（恩杂鲁胺）说明书

Xtandi（恩杂鲁胺）说明书

通用名称：恩杂鲁胺

商品名称：Xtandi

全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100

适应症：

2012年FDA批准Xtandi （恩杂鲁胺）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在2018年，Xtandi 恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。

用法用量：

恩杂鲁胺Xtandi 用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺Xtandi 用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。

不良反应：

(1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。

(2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)

(3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。

(4 )感染或败血症 。

( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。

( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。

注意事项：

1、怀孕根据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。2、哺乳期Xtandi 恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且Xtandi 恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。3、小儿使用恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。4、老人使用在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 5、肾损伤患者没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。6、肝损伤患者一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

  作用机制：

Xtandi 恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积  。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。