阿法替尼的获批适应症

阿法替尼（国内也叫吉泰瑞）是由德国制药公司勃林格殷格翰生产研发的非小细胞肺癌第二代靶向抑制剂，在一项针对8例健康男性受试者单次口服15mg带有放射性标记的阿法替尼的临床试验中，阿法替尼显示了良好的耐受性。多数Ⅰ期临床试验结果表明40mg/d或50mg/d具有较好的耐受性和安全性。

阿法替尼适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗和含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC) 。2013年7月阿法替尼在美国上市。2017年2月阿法替尼获中国药管局（CFDA）批准在中国上市。

临床实验中肺癌患者接受阿法替尼一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月，2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月，Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。阿法替尼治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月，Del19突变患者为16.4个月。

阿法替尼的推荐剂量为每天一次，每次40mg。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼应空腹服用。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼。应整片用水吞服，不要挤压破碎。服用阿法替尼期间应定期肝检验监视。临床实验中在0.18%患者中发生致命性肝损伤。对肝检验严重或恶化应停止给药或终止阿法替尼。