
他泽司他于2020年获得美国FDA加速批准上市,也已经在中国上市。
他泽司他在中国大陆获批上市,国内正规医院药房可以直接购买。另外,他泽司他已在美国、日本等国家和地区获得批准上市,可前往当地购买,或选择海外购药
他泽司他通过抑制EZH2甲基转移酶的活性,阻断组蛋白H3第27位赖氨酸的甲基化过程,从而解除对抑癌基因的转录抑制。在部分肿瘤中(如INI1缺失的上皮样肉瘤、EZH2突变的滤泡性淋巴瘤),肿瘤细胞的生长高度依赖EZH2的异常活性,因此该药能精准抑制肿瘤增殖,同时对正常细胞影响较小。

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(1)、上皮样肉瘤:适用于16岁及以上、无法完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准。
(2)、EZH2突变阳性滤泡性淋巴瘤:用于既往接受过至少2线全身治疗的复发/难治性成人患者,需经FDA批准的检测方法确认存在Y646、A682或A692位点突变。
(3)、无满意替代方案的滤泡性淋巴瘤:用于复发/难治性且无其他合适治疗选择的成人患者,无论EZH2突变状态如何。
推荐剂量为每次800毫克(4片200mg片剂),每日口服两次(早晚各一次),直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。饭前或饭后服用均可,但需整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。
若发生漏服或在服药后出现呕吐,不应额外补服,而应按原计划等待下一次服药时间,继续常规用药即可。
根据不良反应的严重程度,可采取以下阶梯式减量:首次减量至每次600mg每日两次;第二次减量至每次400mg每日两次。若患者仍无法耐受400mg每日两次的剂量,则需永久停药。对于中性粒细胞减少、血小板减少、贫血及其他3~4级不良反应,方案中均规定了具体停药、减量或永久停药的触发条件和操作步骤。
参考资料: FDA说明书更新于2024年08月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723
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