勃林格殷格翰的TKI类药物阿法替尼(吉泰瑞)是多靶点激酶抑制剂,其作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼(吉泰瑞)是靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。研究发现该药与易瑞沙等相比,可以显著提升非小细胞肺癌的治疗效果,因此该药获得了FDA突破性认定,在70多个国家上市。
吉泰瑞适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗和含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC) 。
吉泰瑞应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。
吉泰瑞推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。 吉泰瑞不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。应整片用水吞服。
在临床实验中,肺癌患者接受阿法替尼(吉泰瑞)一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月,2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月,Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。阿法替尼(吉泰瑞)治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月,Del19突变患者为16.4个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292