利鲁唑片由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。主要成份为利鲁唑片。利鲁唑片于1995 年,被批准用于 ALS 患者的治疗,是首个批准用于 ALS 治疗的药物,有助推迟病情发展到呼吸功能衰竭的时间。1999年,利鲁唑片被特批引进中国。
1994年发表在新英格兰医学杂志上和1996年LANCET杂志的216试验和301试验,该试验采用利鲁唑片对肌萎缩性侧索硬化症进行治疗评估了力如太对该病病人的安全性。
结果证实,相对于安慰剂组,力如太组的病人中血清谷丙转氨酶ALT升高的发生率增加。因ALT升高而终止治疗的病人数为3% 。增高的ALT水平很少超过正常范围上限LUN的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的,即使继续力如太治疗,ATL水平也会在2-6个月降至LUN的2倍以下。由于力如太特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用最强,而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对力如太不敏感,所以力如太对心血管系统不产生影响,对病患血压、心率无影响。
在全球范围的大规模的力如太先期用药计划中.美国组的160O名病人用药后,其不良反应的发生与上述两项试验的结果相同。上述实验证明了利鲁唑片安全性好,不良反应少,对心血管系统影响小。老年人服用力如太也同样安全。
肝脏疾病患者慎用,定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为利鲁唑片可能不适合您。服用利鲁唑片时应禁止过度饮酒。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。 如有任何肾脏疾患,请告知医师。 服用利鲁唑片后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599