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影响吉非替尼疗效的药物有哪些?

作者
医学编辑小郑
阅读量:168
2018-12-03 22:27

吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。

吉非替尼 

影响吉非替尼疗效的药物有哪些?

1、CYP3A4抑制剂

将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均血浆浓度AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。但这一类CYP3A4抑制剂如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。

2、升高胃pH值的药物

临床研究表明,吉非替尼与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。

3、强CYP3A4诱导剂

吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。

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导读:吉非替尼片(Gefitinib Tablet),商品名为易瑞沙(Iressa),是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是在患者肿瘤细胞中存在EGFR敏感突变时,是治疗肺癌晚期效果较好的药物之一。吉非替尼片治疗肺癌的作用针对特定基因突变,吉非替尼特别适用于肺腺癌或肺癌中带有EGFR基因突变的患者。吉非替尼能促进肿瘤细胞的自动凋亡,并帮助肿瘤细胞实现自我管理、自我约束和自我控制,从而抑制其过度增长。通过改变靶点信号通路,杀灭癌症病灶,减少肿瘤细胞的数量。对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,吉非替尼能够在一定程度上改善病情,提高生活质量,并延长患者的生存时间。在临床实验中,吉非替尼已被证实可以改善与疾病相关的症状,如咳嗽、气短和胸痛等。吉非替尼片的疗效和生存期吉非替尼治疗的患者中,有较高比例的患者达到了客观缓解(肿瘤缩小或消失)。尽管吉非替尼能够显著改善PFS,但在一些研究中,与传统化疗相比,总体生存期(OS)的改善并不显著。但对于携带EGFR敏感突变的患者,吉非替尼提供了更好的生活质量和较少的毒副作用。吉非替尼在治疗携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效,能够有效控制肿瘤进展,改善患者症状和生活质量。吉非替尼片的药代动力学吉非替尼口服给药后,吉非替尼吸收较慢,平均终末半衰期约为41小时。每天给药1次,经过7-10天的给药后达到稳态。血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。与CYP3A4诱导剂合用可降低疗效,与能引起胃pH持续升高的药物合用,可使吉非替尼的血浆浓度降低。目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料,动物实验中观察到生殖毒性,建议在接受治疗期间避免妊娠和哺乳。吉非替尼也存在一些不良反应,如腹泻、皮疹、皮肤瘙痒等。在服用吉非替尼期间,患者应密切关注身体状况,并在医生的指导下进行治疗。需要注意的是,吉非替尼主要对非小细胞肺癌有效,对于其他类型的肺癌,治疗效果可能并不显著。在使用前应进行全面评估,并在医生的指导下进行治疗。
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吉非替尼:治疗肺癌晚期的生存期概况
导读:吉非替尼(Gefitinib)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是携带EGFR敏感突变的患者。吉非替尼的出现显著改善了这部分患者的治疗情况和生存期。吉非替尼治疗肺癌晚期的生存期患者从服用药物到具有耐药性的时间,从6~18个月不等,因此总体生存率尚不明确,通常在1~2年。 若服用吉非替尼一段时间后,部分患者出现耐药性,可能会出现肺癌转移,这样生存时间就会缩短。从目前的临床试验来看,病情发展处于中位无进展期的患者,服用吉非替尼后生存期为10.9个月左右,但是,对于病情发展处于终末期的患者来说,服用吉非替尼后生存期可能会有所降低。吉非替尼临床研究试验中的生存期根据IPASS研究,与传统化疗方案相比,接受吉非替尼靶向治疗的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的效果更优。该研究显示,使用吉非替尼的患者客观缓解率(ORR)为71.2%,中位无进展生存期(PFS)为9.6个月,而中位总生存期(OS)为21.6个月。尽管在IPASS研究中,两组患者的总体生存率相似,但吉非替尼组的毒副作用(如骨髓抑制)明显减少。有报道显示,一位45岁的女性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,通过靶向药物治疗获益超过10年,生存期更是超过20年。吉非替尼与化疗相比的生存期在NEJ009研究中,与单独使用吉非替尼相比,吉非替尼联合化疗(卡铂+培美曲塞)治疗的中位PFS分别为11.2个月和20.9个月,ORR分别为67%和84%,中位OS分别为38.8个月和52.2个月。尽管联合用药组3级及以上不良反应发生率较高,但总体耐受性较好。但并不是所有接受吉非替尼治疗的患者都能达到这样的生存期,因为每个患者的具体情况和反应都是不同的,生存期自然也是不一样的。吉非替尼治疗肺癌晚期的生存期是一个复杂的问题,需要根据患者的具体情况和病情进展进行判断。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,并密切监测患者的反应和病情变化,以最大程度地延长患者的生存期并提高生活质量。患者也应积极配合治疗,保持良好的心态和生活习惯,以提高治疗效果和生存期。
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2024-04-07 17:52
吃吉非替尼身上起红疹是好现象吗?
吃吉非替尼身上起红疹一般不是好现象,并不是说明疾病好转,是药物副作用所致。吉非替尼治疗期间起红疹通常与药物过敏、皮肤不良反应等原因有关,患者可在医生的指导下通过日常生活管理、药物治疗等方法缓解。吃吉非替尼身上起红疹的原因吉非替尼是治疗晚期非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的一线抗癌药,但治疗过程中可能会引起皮疹等不良反应,常见原因如下:1、药物过敏:如果患者属于过敏体质或者对吉非替尼中的任一成分过敏,吉非替尼治疗期间可能会出现过敏反应,表现为皮疹、瘙痒、水肿等症状。2、皮肤不良反应:吉非替尼治疗过程中可能会引起一些皮肤反应,例如皮疹、多形性红斑和大疱性皮炎等,部分患者可能伴有瘙痒和烧灼感。红疹处理措施1、注意饮食:饮食方面应营养均衡,加强营养,多补充高蛋白食物如鸡蛋、牛奶、瘦肉等,少吃虾、蟹、鱼、葱蒜等易致敏食物。2、生活习惯:合理安排日常生活,保证劳逸结合,睡眠充足,避免紧张、抑郁等情绪,避免熬夜和过度疲劳。3、皮肤护理:注意观察皮损的变化,加强润肤,避免洗烫搔抓。注意保护好皮损部位,避免瘢痕形成,保持清洁。4、避免接触过敏原:日常做好皮肤防护,远离过敏原,避免接触化学制剂、致敏药物、尘螨、花粉等致敏物质。5、适当运动:加强体育锻炼,增强抵抗力。注意个人卫生,常换被服,多通风。6、药物治疗:如果红疹症状严重,患者可在医生的指导下使用炉甘石洗剂、莫匹罗星软膏、红霉素软膏等药物外用,或者口服西替利嗪、氯雷他定等抗组胺药物治疗。7、暂停用药:必要时患者可在医生的评估下暂停用药,或者使用其他药物代替治疗。吃吉非替尼好转的现象1、症状减轻:肺癌常见症状有咳嗽、呼吸困难等,如果使用吉非替尼后患者的咳嗽、咳血、痰中带血、呼吸困难等症状减轻或者好转,此时可能是好转的迹象。2、胸痛减轻:当肺癌侵袭邻近器官组织时,常表现为胸部隐痛或钝痛,没有明显固定位置。如果吉非替尼治疗后患者胸部疼痛减轻,可能说明肺部肿瘤被控制,没有进一步扩大或减小。3、体重增加:肺癌患者可能会出现消瘦、营养不良、身体状态差的情况,如果吉非替尼质量后患者的身体状况进一步好转,例如体重增加、有精神等,可能说明正在好转。4、体力状况改善:患者的体力可能会受到肿瘤影响,出现疲劳、乏力的情况,如果吉非替尼治疗后这些症状好转,可能意味着病情在好转。5、影像学检查结果显示改善:如果患者的CT、X光等检查结果改线,可能说明治疗有效。总结使用吉非替尼治疗期间出现红疹并不意味着疾病好转,治疗期间建议患者定期复查,关注身体各项指标以及症状反应,出现不适后及时医院就医,积极处理。相关热文推荐:西苯唑啉治房颤效果怎么样?
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2024-02-04 16:10
吉非替尼的作用功效及价格?
吉非替尼作为第1个TKI靶向抗肿瘤药物,可逆且选择性地抑制表皮生长因子受体(EGFR )的酪氨酸激酶活性,从而阻断肿瘤细胞增殖信号传导,诱导肿瘤细胞的调亡,并于2003年5月由美国FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌,据了解,印度NATCO吉非替尼规格为250mg*30片参考价格约为300~400元左右。关于吉非替尼2023年5月4日,齐鲁制药官微宣布,吉非替尼片成功在美国市场上市销售,成为美国首家上市、唯一在售的吉非替尼片仿制药。吉非替尼是阿斯利康的明星抗癌药,是全球首个上市的表皮生长因子受体小分子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),2003年在美国获批,2005年在国内上市,用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。吉非替尼的作用吉非替尼是一种以EGFR为靶点的表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),相关研究表明,EGFR-TKI可能通过减少术中残存病灶、外周血循环肿瘤细胞以及围手术期微转移灶等机制发挥治疗作用,进而延长患者的生存期。但需注意,吉非替尼并不是对所有人都能够起到最佳作用,在临床上最终效果因人而异。吉非替尼的功效研究目的:探讨吉非替尼靶向治疗对晚期表皮生长因子受体(EGFR)基因突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子及免疫功能的影响[1]。研究方法:60 例晚期EGFR基因突变NSCLC患者,以等量电脑随机法分成A组和B组,每组30例。A组患者开展常规化疗治疗,B组患者在A组基础上加用吉非替尼靶向治疗。对比两组治疗前后血清和胸腔积液EGFR水平、免疫球蛋白指标[免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白M(IgM)]水平及临床疗效、不良反应发生情况。研究结果:治疗后,B组血清EGFR(15.48±1.28)ng/L 显著低于A组的(18.71±1.51)ng/L,差异具有统计学意义(t=8.937,P=0.000<0.05);治疗后, B组胸腔积液EGFR(5.00± 0.52)ng/L显著低于A组的(6.37±0.59)ng/L,差异具有统计学意义(t=9.541, P=0.000<0.05)。治疗前,两组IgA、IgG、IgM水平对比差异无统计学意义(P>0.05); 治疗后,B组IgA、IgG、IgM分别为(1.88±0.31)、(5.57±0.49)、(1.64 ±0.17)g/L,均高于A组的(1.56±0.57)、(5.07 ±0.54)、(1.46±0.15)g/L, 差异有统计学意义(P<0.05)。B组临床总有效率83.33%显著高于A组的60.00%,差异有统计学意义(x2=4.022, P=0.045<0.05)。B组不良反应发生率26.67%高于A组的20.00%,但差异无统计学意义(x2=0.373, P=0.542>0.05)。研究结论:吉非替尼靶向治疗可改善晚期EGFR基因突变NSCLC患者的免疫功能,并降低EGFR水平,疗效确切,具有推广价值。吉非替尼的副作用吉非替尼的主要不良反应有痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、肝功能异常、皮肤干燥、间质性肺炎等,程度轻微,停药后会逆转,以下是副作用的简单处理措施:1、痤疮样皮疹:保持皮肤清洁,避免使用刺激性化妆品和洗护产品。咨询医生或药剂师,根据具体情况选择合适的外用护肤品或口服药物。2、腹泻:保持充足的水分摄入,避免过量的咖啡因和含糖饮料。饮食上可以选择低纤维、低脂肪、低辛辣食物,咨询医生是否需要使用止泻药物。3、恶心呕吐:分多次小餐进食,避免油腻和刺激性食物。如果需要,医生可以开具合适的止吐药物。4、肝功能异常:定期监测肝功能指标,遵循医生的建议。避免酒精和其他对肝脏有损害的药物。5、皮肤干燥:使用温和、无香料的保湿剂,避免长时间暴露在干燥或寒冷的环境中。避免频繁冲洗皮肤,以及使用过度刺激性的护肤品。6、间质性肺炎:如果出现呼吸困难、咳嗽、胸痛等症状,及时就医并告知医生正在使用吉非替尼。医生可能需要进行相关的肺部检查和评估。(注:以上不良反应均来源于FDA药品说明书,仅供参考,最终不良反应产生因人而异,各不相同。)吉非替尼的价格吉非替尼片原研药在国内上市后长期垄断市场,价格长期维持在5000元/盒以上,每位患者全疗程费用高达十几万甚至几十万元。齐鲁制药历时6年研发出与原研品临床治疗等效的仿制药产品,于2016年底在国内获批上市,每盒价格为1600多元,不到进口药的1/3。但更多患者选择使用海外版本的吉非替尼,价格比国内的更加实惠:据了解,印度NATCO吉非替尼规格为250mg*30片参考价格约为300~400元左右。更多关于吉非替尼的价格可以参考:2023吉非替尼一个月多少钱?该篇文章详细叙述了吉非替尼的月用量以及每月价格,实际用量需严格按照医嘱进行用药。参考文献[1]崔朕嘉.吉非替尼靶向治疗对晚期EGFR基因突变NSCLC患者表皮生长因子及免疫功能的影响研究[J].中国现代药物应用,2023,17(21):82-84.DOI:10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2023.21.021热文推荐:瑞普替尼的用法用量及药物相互作用是什么?
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2024-01-23 15:42
最新药讯
前列腺癌药物阿帕他胺的注意事项和保存方式
导读:阿帕他胺是一种用于治疗晚期前列腺癌的抗雄激素治疗药物,阿帕他胺在临床试验中展现出了显著的治疗效果,延长了患者的生存期,并改善了他们的生活质量。这篇文章主要讲了阿帕他胺的注意事项、特殊人群用药、保存方式和治疗效果等内容。注意事项对阿帕他胺或类似药物(如马来酸氯苯那敏)过敏的患者应避免使用。向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等,以排除用药禁忌,减少用药风险。患有严重心血管疾病,如严重心律失常、心肌缺血、心力衰竭等的患者应避免使用阿帕他胺。阿帕他胺有导致患者发生骨折和跌倒的风险,接受阿帕他胺治疗的患者可能有癫痫发作的风险。在开始阿帕他胺治疗前应检查合用药物,以免出现药物合用风险。特殊人群用药孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿帕他胺,尤其是在怀孕早期,因为对胎儿的影响尚不明确。儿童使用阿帕他胺需谨慎,应在医生的指导下使用,并根据年龄和体重调整剂量。老年人或体弱者应在医生的指导下使用阿帕他胺,因为他们可能对药物更敏感。保存方式阿帕他胺应在室温下储存,温度范围通常在15°C至30°C(或华氏68°F至86°F)之间。避免将药物暴露在极端温度下,不要将其放置在冷冻或高温的环境中。远离潮湿的环境。密封瓶盖以保持药物的干燥,并储存在远离潮湿的地方,如浴室之外。药物应当存放在原包装中,避免暴露在光线下。治疗效果在TITAN临床研究中,与安慰剂组相比,阿帕他胺组显著降低了48%的死亡风险,同时降低了52%的影像学进展或死亡风险。对于难治性前列腺癌亚型,阿帕他胺也展现了显著疗效。在NM-CRPC领域,阿帕他胺可显著延长患者的无转移生存(MFS)24.3个月,显著延长总生存21.1个月,是目前唯一实现高危NM-CRPC患者OS超过6年的药物。尽管阿帕他胺存在一些潜在的副作用,如疲劳、恶心、头痛、肌肉疼痛以及性功能障碍等,但在医生的指导下使用,可以为患者带来更好的治疗体验和生活质量。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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2024-05-17 14:30
索托拉西布全网公布的最新价格2024?
索托拉西布适用于在多个国家治疗患有晚期、既往治疗过的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。目前全网共有三个版本,每个版本的价格都有所不同,例如老挝版售价在1560元左右,孟加拉版4000元左右,德国版价格昂贵,在43980-50000元左右。索托拉西布全网公布的价格目前索托拉西布有三个版本,价格由于生厂厂家、规格、购买渠道等因素而不同,老挝版和孟加拉版的索托拉西布为仿制药,规格120mgx56粒的售价在1560-4000元左右,德国版为原研药,因此价格昂贵,120mg*240粒的售价在43980-50000元左右。由于药品价格可能随市场变化和政策调整而更新,建议在购买前,直接咨询药店、医院或药品供应商,以获取最新的价格信息和确认是否有相关的优惠政策或援助计划可供利用,特别是对于需要长期治疗的患者来说。索托拉西布的购买注意事项1、医生处方:索托拉西布是一种处方药物,购买前必须持有医生开具的合法处方。确保处方上的用药信息清晰、完整,包括剂量、用药频次和疗程等。2、正规渠道:仅通过医院药房、有资质的零售药店或经官方认证的在线药品销售平台购买。避免从非正规渠道购买,如街头小贩、无证网店,以防购买到假药或变质药物。3、药品验证:收到药品后,检查包装是否完好,核对药品名称、批号、有效期和生产厂家信息,确认与处方一致。部分国家或地区提供药品追溯系统,可通过包装上的验证码查询药品真伪。4、价格比较:虽然药品价格受多种因素影响,但在购买前可以通过不同药店或平台进行价格比较,了解是否有医保报销政策或制药公司提供的患者援助项目。5、储存条件:了解并遵循索托拉西布的正确储存方法,确保药物在有效期内保持其活性和安全性。通常需要存放在阴凉干燥处,避免光照和潮湿。6、咨询专业人士:在用药过程中,如有任何疑问或出现不良反应,应及时咨询医生或药师,不要自行停药或调整剂量。7、隐私保护:在线购买时,确保平台具有严格的数据保护措施,避免个人信息泄露。8、定期复查:按照医生建议定期复查,评估治疗效果,适时调整治疗方案。
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2024-05-16 17:59
索托拉西布的副作用怎样处理?
索托拉西布作为一种靶向治疗药物,主要用于特定类型的癌症治疗,尽管其在控制疾病进展方面表现出显著疗效,但如同大多数药物一样,也可能伴随着一定的副作用。正确识别并妥善处理这些副作用,对于确保患者的生活质量和治疗的持续性至关重要。副作用处理方法1、胃肠道反应:症状:为恶心、呕吐、腹泻和消化不良是常见的胃肠道副作用。建议患者保持充足的水分摄入,避免油腻、辛辣食物,采取小餐多次的饮食方式。医生可能会开具抗恶心药物或调整剂量来减轻这些症状。2、皮肤反应:症状为皮疹、干燥、瘙痒或指甲变化。应保持皮肤清洁干燥,使用温和无刺激性的护肤品。严重皮疹可能需要局部或口服药物治疗,应及时就医。3、疲劳:感觉持续疲劳或虚弱,应当合理安排休息,适当进行轻度至中度的身体活动,如散步,以改善体能。保持营养均衡,必要时寻求医生帮助调整。4、血液学副作用:可能包括白细胞减少、贫血或血小板减少。建议定期进行血液检查,根据检查结果,医生可能会调整药物剂量或给予支持性治疗,如输血。5、肝功能异常:可能无明显症状,但通过血液检测可发现肝酶升高。建议定期监测肝功能,避免饮酒和可能损害肝脏的药物。严重时,医生可能会调整药物或暂时停药。6、高血压:症状为头痛、视觉模糊、心悸等。应定期监测血压,必要时服用降压药物。生活方式的调整,如低盐饮食、适量运动也有助于控制血压。索托拉西布治疗期间,出现任何副作用时,应立即告知医生,不要自行停药或调整剂量。每个人的体质和反应不同,医生会根据具体情况制定个性化的管理方案。用药期间应定期复查,定期回访医生,进行必要的体检和实验室检查,及时调整治疗计划。
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索托拉西布原研药和仿制药价格一览
索托拉西布被批准用于患有晚期、先前接受过治疗的KRAS G12C突变阳性发非小细胞肺癌的成人患者,索托拉西布有原研药也有仿制药,仿制药价格比较便宜,患者可以根据自身情况进行选择。索托拉西布原研药价格索托拉西布是一种口服活性的一流G12C突变KRAS抑制剂。通过不可逆地与KRAS G12C结合,索托拉西布可抑制与细胞生长和分化相关的下游信号通路。索托拉西布原研药为德国版,购买渠道不同也决定了价格上的差异,德国版索托拉西布通过香港韵达获取的售价在43980元左右一盒,通过德国直邮获取的售价在5000元左右。索托拉西布仿制药价格索托拉西布的仿制药有两个版本,分别是老挝版和孟加拉版。这类仿制药提供了更为经济的治疗选项,尤其对于需要长期治疗的患者而言,经济负担得以减轻。1、老挝版:老挝版索托拉西布仿制药是由卢修斯药厂生产的,售价在1560元左右,一盒120mgx56粒。2、孟加拉版:孟加拉版索托拉西布仿制药是由珠峰制药厂生产,一盒也是120mgx56粒,价格大概在4000元左右。索托拉西布为处方药,使用前应提前咨询医生,在医生的指导下明确是否能够使用此药,并排除用药禁忌。用药期间定期监测自身不良反应,定期复查,出现不适后及时治疗。此外,药品价格可能会随市场供应、政策调整、汇率变动等因素波动,因此在购买时,建议直接咨询药店、医院或供应商获取最新价格信息。同时,各国的医疗保险政策不同,患者可能可以根据自身情况申请报销或援助,进一步减轻经济压力。在选择仿制药时,确保其来源合法、品质可靠,通过正规渠道购买,避免买到假冒伪劣产品。
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