比卡鲁胺为雄激素受体特异性阻断剂,能在受体水平阻断双氢睾酮(DHT)与AR结合,联合睾丸切除后可达到大限度阻断雄激素之目的。该药不易通过血脑屏障而影响下丘脑,中枢负作用比较轻。由于与AR的亲和力强,单用可达到"药物切除"睾丸的效果。
比卡鲁胺是非常好的抗癌用药,它属于非甾体类抗雄激素药物,与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺是一种混合功能氧化酶诱导剂,与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩,用于晚期前列腺癌的治疗可有效的控制症状,软化缩小肿瘤。
用法用量:成年男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
比卡鲁胺片与其他前列腺癌药物相比,副作用小得多,比卡鲁胺胶囊严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低,对患者的免疫功能和体力没有太大损害。而且比卡鲁胺片良好的耐受性,大多数患者可以接受,很少患者因不良反应停药,肝功能几乎没有严重变化,这种变化通常是短暂的,但患者可以考虑定期进行肝功能检查。 比卡鲁胺片口服吸收良好,比卡鲁胺片为西药,但副作用小,易于患者接受,对心、肝、肾等内脏功能损伤小,无心脑血管疾病等并发症。
特殊人群用药:对于肾损害的病人无需调整比卡鲁胺剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。儿童、孕妇及哺乳期女性禁用。比卡鲁胺可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢,患者在用药前应及时咨询医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310