康士得是一种强效的非甾体抗雄激素类药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。早在1999年康士得就已经在我国上市,治疗效果广受好评。并且康士得与其他前列腺癌药物相比,副作用小得多,康士得严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低,对患者的免疫功能和体力没有太大损害。
康士得片在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点,服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克康士得胶囊一次,可降低肿瘤发展风险42%,骨转移风险33%。
康士得治疗前列腺癌的常用剂量为50mg,每日1次,口服。康士得与AR的亲和力更强,些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被康士得所抑制。
康士得常见的副作用有:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测。
儿童、妊娠期和哺乳期妇女不能使用比卡鲁胺(康士得),并且如果患者对比卡鲁胺(康士得)过敏,也不要再次服用比卡鲁胺(康士得),因为再次服药很可能会引起更加严重的过敏反应,甚至造成生命危险。此外,比卡鲁胺(康士得)可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢,可能引起严重的心脏疾患。 康士得150mg片剂每片含61mg乳糖,而康士得每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖,乳糖敏感者应注意。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310