trametinib用法和用量

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的曲美替尼（trametinib）在美国上市，商品名为Mekinist。那trametinib的用法和用量是多少呢？

1、开始用trametinib治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变 

2、推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用trametinib。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 

3、患者服用trametinib如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。 

首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受trametinib1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用trametinib时用药过量，会出现严重的不良反应。

曲美替尼，Trametinib（商品名Mekinist），最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。trametinib可以单药治疗，也可以与达拉非尼联用治疗。目前来说，达拉非尼与trametinib的组合是治疗黑色素瘤的最理想药物之一。