Olanib是第一个上市的PARP抑制剂,于2014年被欧洲药品管理局(EMA)批准为携带BRCA突变的铂敏感性复发性高级别浆液性卵巢癌,ADP核糖聚合酶类拟制剂,可以明显的拟制DNA的修复,对于同样具有修复障碍的BRCA基因突变的癌细胞,同样具有双重拟制效果,在细胞以及临床水平都边打出了对BRCA突变患者的有效作用,目前主要用来治疗了卵巢癌,在卵巢癌的靶向治疗中,Olanib将无进展生存延长到了24.7个月。
一项III期临床试验发现Olanib在在治疗HER2阴性的转移性乳腺癌和BRCA突变的乳腺癌上,效益或许明显优于标准化疗。
试验招募的乳腺癌患者为302名,均为HER2阴性的转移性的乳腺癌,且具有BRCA突变。患者按2:1分为两组。一组分为205名患者每天两次接受300mgOlanib治疗,一组97名患者进行选择性的化疗。
研究结果表明,相比化疗Olanib能够使得患者的疾病无进展生存期达到7.0个月,延长2个多月。且Olanib治疗组完全的反应率达到了60%,而化疗组仅为29%。
Olanib用于乳腺癌的获批是基于一项名为OlympiAD临床Ⅲ期研究,研究比较Olanib和标准化疗治疗HER2阴性晚期乳腺癌患者的疗效和安全性。
研究纳入了302例患者BRCA突变的HER2阴性晚期乳腺癌患者,患者以2:1的比例随机分组,Olanib组205例,化疗组97例。
研究结果显示,Olanib用于BRCA突变的晚期乳腺癌患者相较于化疗将无进展生产时间从4.2个月延长至7.0个月,疾病进展风险降低42%。且Olanib耐受性良好。