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沙美特罗替卡松吸入剂(Seretide Diskus)的原研公司为英国葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)。该药于2000年前后在欧盟和美国获批上市,是哮喘治疗领域首个将长效β2受体激动剂(LABA)与吸入性糖皮质激素(ICS)制成固定剂量复方的吸入制剂,标志着哮喘维持治疗进入了联合治疗的新时代。它的上市为全球众多中重度哮喘患者提供了更简便、有效的长期控制方案。
作为呼吸系统疾病治疗领域的重磅药物,Seretide及其仿制药至今仍在全球被广泛使用。欧洲药品管理局(EMA)定期评估其获益-风险,并持续更新用药建议。EMA在近期的安全信息通报中曾强调,对于含有吸入性皮质激素的药品,医生应定期为患者复查,确保使用最低有效剂量以控制症状,这体现了对这类长期用药安全性的持续监管。

Seretide Diskus是一种复方吸入粉雾剂,用于哮喘与慢性阻塞性肺疾病的长期控制治疗。其活性成分为长效β₂受体激动剂沙美特罗与吸入性糖皮质激素丙酸氟替卡松,通过协同作用增强气道舒张与抗炎效果,适用于需联合治疗的中重度哮喘患者以及有频繁急性加重史的严重COPD患者。
通用名称:沙美特罗替卡松粉吸入剂、Salmeterol and Fluticasone propionate powder for inhalation
商品名称:舒利迭、Seretide Diskus
β₂肾上腺素能受体(沙美特罗)。
糖皮质激素受体(丙酸氟替卡松)。
适用于常规治疗中需要使用长效β₂受体激动剂与吸入性糖皮质激素复方制剂的患者,包括:
当前使用吸入性糖皮质激素但仍未达到充分控制,并需按需使用短效β₂受体激动剂的患者;
目前已在使用吸入性糖皮质激素与长效β₂受体激动剂且病情已获充分控制的患者。
适用于严重COPD(FEV₁<50%预计值)且有反复急性加重史的患者,在常规支气管扩张剂治疗下仍有明显症状。
规格:50μg+500μg*60吸/盒。
性状:预装吸入粉雾剂,白色至类白色粉末,置于铝箔泡罩中,装入Diskus吸入装置。
每吸含:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)50μg、丙酸氟替卡松100μg、250μg或500μg。
辅料:一水乳糖(含乳蛋白)。
成人及12岁以上青少年:每次1吸,每日2次。可选择50/100、50/250或50/500μg规格。
中度持续性哮喘的初始维持治疗:对于需快速控制哮喘的中度持续性哮喘患者(定义为每日有症状、每日使用救援药物、中至重度气流受限),可考虑短期试用Seretide作为初始维持治疗。推荐起始剂量为50/100μg规格,每次1吸,每日2次。一旦哮喘控制达成,应评估是否可降阶为单用吸入性糖皮质激素。
4岁及以上儿童:仅适用50/100μg规格,每次1吸,每日2次。4岁以下儿童无使用数据。
成人:50/500μg规格,每次1吸,每日2次。
老年患者或肾功能损害者无需调整剂量。肝功能损害患者无可用数据。
打开Diskus外壳,滑动杠杆打开吸嘴盖并刺破泡罩,将吸嘴含入口中,双唇包紧,深吸一口气后屏气约10秒,缓慢呼气。用后关闭装置。
具体您可以阅读沙美特罗替卡松吸入剂完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:沙美特罗替卡松吸入剂的用法用量。
常见不良反应包括头痛、口腔念珠菌感染、声嘶、咽喉刺激、震颤、心悸、肌肉痉挛等。罕见但严重的不良反应包括过敏反应、支气管痉挛、心律失常、肾上腺抑制、骨质疏松、白内障、青光眼、高血糖及儿童生长迟缓等。
具体您可以阅读沙美特罗替卡松吸入剂副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:沙美特罗替卡松吸入剂的副作用。
不适用于急性哮喘发作的救治,患者应随身携带短效支气管扩张剂。
若短效支气管扩张剂使用频率增加,提示病情控制恶化,需就医评估。
长期高剂量吸入糖皮质激素可能引起肾上腺抑制、骨质疏松、白内障等系统性效应,应定期监测并降至最低有效剂量。
转换口服糖皮质激素治疗的患者,肾上腺功能可能较长时间受损,在应激状态或手术期间需考虑补充全身性糖皮质激素。
与强效CYP3A4抑制剂(如利托那韦、酮康唑、伊曲康唑)合用时,可能显著升高丙酸氟替卡松血药浓度,增加全身性副作用风险,应避免联用或谨慎评估获益与风险。
【孕妇】仅在母亲获益大于潜在胎儿风险时考虑使用。应使用能维持哮喘控制的最低有效剂量。
【哺乳期女性】仅在母亲获益大于对婴儿的潜在风险时考虑使用。沙美特罗与丙酸氟替卡松可经大鼠乳汁排泄,人类数据缺乏。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】4岁及以上儿童可使用50/100μg规格。长期吸入糖皮质激素应监测身高发育。不适用于4岁以下儿童。
【老年人使用】无需调整剂量。
【肾功能损害】无需调整剂量。
【肝功能损害】无可用数据,使用需谨慎。
对沙美特罗、丙酸氟替卡松或任何辅料过敏者禁用。
应避免与非选择性或选择性β受体阻滞剂联用。
与其他含β肾上腺素能药物联用可能产生叠加效应。
强效CYP3A4抑制剂(如利托那韦、酮康唑、伊曲康唑)可显著升高丙酸氟替卡松血药浓度,增加全身性糖皮质激素副作用风险,应避免联用。
沙美特罗过量:可能出现震颤、头痛、心动过速、低钾血症。可考虑使用心脏选择性β受体阻滞剂,并监测血钾。
丙酸氟替卡松过量:急性过量可致暂时性肾上腺抑制,通常可自行恢复。长期过量需监测肾上腺功能。
沙美特罗:局部作用于肺部,血浆浓度极低,治疗剂量下约≤200皮克/毫升。
丙酸氟替卡松:吸入后绝对生物利用度约10–30%,主要经肺吸收。全身暴露量与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率91%,经CYP3A4代谢为无活性产物,终末半衰期约8小时。
不超过30°C贮存。避免潮湿,保持装置干燥。置于儿童不可触及处。
英国葛兰素史克
参考资料:欧洲药品管理局EMA说明书更新于2007年,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/documents/referral/seretide-diskus-article-6-13-referral-annex-i-ii-iii_en.pdf
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