曲格列汀(Zafatek)是一种新型超长效口服降糖药物,属于二肽基肽酶IV(DPP—IV)抑制剂,通过抑制二肽基肽酶IV的活性,减少人体胰高素样肽—1(GLP—1)的分解,进而促进胰岛素分泌,起到降糖作用。这种降糖机制具有葡萄糖依赖性,因此低血糖风险很小,具有安全性高、不增加体重的优势。由于是超长效口服降糖药物,每周服用一次,可以提高治疗依从性。
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀(Zafatek)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀(Zafatek)降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀(Zafatek)可以有效避免低血糖。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀(Zafatek)组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀(Zafatek)组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Zafatek)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。