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拉罗替尼多久耐药呢?

作者
郭药师
阅读量:780
2025-01-20 14:31:32

2018年11月27日,Bayer 和 Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药 Vitrakvi(larotrectinib,拉罗替尼)正式被 FDA 批准上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

larotrectinib(拉罗替尼)因为是泛癌种(或者说泛实体瘤)靶向药物,Larotrectinib适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。

拉罗替尼在美国获得了全球首个批准,用于治疗患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变,转移或手术切除可能导致严重发病的实体瘤的成年和小儿患者,2019年9月,拉罗替尼获批在欧洲上市。一项关于抗癌药拉罗替尼治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人,及儿童患者的临床数据显示:总缓解率为80%,部分缓解率为62%,完全缓解率为18%。

拉罗替尼虽然为广谱药,但拉罗替尼也是会产生耐药性的,拉罗替尼多久耐药呢?

官方报道的拉罗替尼获得性耐药位点是 TRKA 出现 G595R突变,TRKC出现 G623R、G696A 和 F617L 突变。(有研究显示 TRKB 的 G639R 突变也是拉罗替尼的耐药突变)耐药位点这么多,基本上服药半年到一年就会出现耐药,神药也有神药的苦衷啊!所以基因检测的公司,必须要能检测这些耐药位点,而且要特别注意这些点的信息!

参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

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拉罗替尼(larotrectinib)
药品别称
拉罗替尼、Vitrakvi 、larotrectinib、LOXO101、Laronib、维泰凯
适应人群
适用于多种成人和儿童实体瘤患者的治疗。[ 详情 ]
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