Cometriq卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。2012年,Cometriq卡博替尼的胶囊配方被美国FDA批准,名为Cometriq,用于治疗甲状腺髓样癌患者。胶囊形式于2014年在欧洲获得批准用于同一目的。2016年4月,在美国Cometriq卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。 2016年9月,在欧盟Cometriq卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
研究显示,Cometriq卡博替尼治疗甲状腺髓样癌患者中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。Cometriq卡博替尼明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。Cometriq卡博替尼治疗效果这么显著,那它有耐药性吗?
任何药物都有耐药性,Cometriq卡博替尼也不例外,临床试验表明,Cometriq卡博替尼较少出现耐药,当患者连续服药Cometriq卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。Cometriq卡博替尼具体耐药时间与患者自身情况与疾病的轻重有关。
Cometriq卡博替尼耐药后的治疗:Cometriq卡博替尼治疗分化性甲状腺癌,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。 肾癌患者使用Cometriq卡博替尼耐药后,根据患者的情况,进行换药治疗,如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。