
比卡鲁胺(Bicalutamide)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺(Bicalutamide)是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺(Bicalutamide)通过抑制雄激素的分泌,切断肿瘤生长的动力,达到抑制抑制癌肿发展的目的。前列腺癌是激素依赖型肿瘤,降低雄激素能抑制癌肿的发展。比卡鲁胺胶囊(Bicalutamide)可用于睾丸切除术后治疗,提高抗癌效果,抑制癌细胞转移。
比卡鲁胺一般用量为:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
一项名为RTOG9601的临床研究显示,在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺(Bicalutamide)(每日口服,150 mg)抗雄激素治疗,与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存(OS)率,并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。
而且比卡鲁胺(Bicalutamide)虽然为西药,但是副作用小,患者容易接受,对心肝肾等内脏功能损害小,不会引起心脑血管疾病等并发症。常见的不良反应有:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。
参考资料: FDA说明书更新于2017年10月,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/020498s028lbl.pdf
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