恩格列净(empagliflozin,Jardiance)属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物。新兴的SGLT-2抑制剂类药物,已被证实能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果,而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。
值得一提的是,恩格列净是第一种将降低心血管死亡风险数据纳入药物标签的2型糖尿病药物。正因为如此,2016年底,FDA批准了恩格列净用于降低伴有心血管疾病的成人2型糖尿病患者心血管死亡风险的新适应症。
目前已知,糖尿病会增加患者发生心脏病、中风等疾病的风险,而心血管并发症反过来也会显著影响糖尿病患者的身体健康及预期寿命。据估计,在全球范围内,大约有50%的2型糖尿病死亡病例是由心血管疾病引起。
凭借显著的降糖效果以及心血管获益,自上市以来,恩格列净的销售额快速增长,2017年全球销售额已突破了10亿美元大关。2018年6月,医药市场调研机构EvaluatePharma发布报告预测,恩格列净在2024年的全球销售额将达到35.10亿美元,成为全球最畅销的SGLT-2抑制剂,同时也是全球第三大畅销降糖药。
恩格列净推荐剂量是早晨10mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增加至25mg。在血容量不足的患者中,建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。肾损害患者开始使用本品前建议评估肾功能,之后应定期评估。eGFR低于45mL/min/1.73m2的患者不应使用本品。eGFR高于或等于45mL/min/1.73m2的患者不需要调整剂量。如果eGFR持续低于45mL/min/1.73m2,应停用本品。肝损害患者肝损害患者不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限,因此,不建议该部分人群使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629