
多拉韦林伊斯拉曲韦片(Idvynso)适用于已实现病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)且无治疗失败史及耐药相关突变的患者,用于替代其当前稳定的抗反转录病毒治疗方案,但是目前该药尚未在中国大陆上市。
截至2026年5月,多拉韦林伊斯拉曲韦片未在中国大陆获批上市,无法直接在国内的医院药房或者是药店购买到,患者获取该药的途径主要限于参与国际临床试验或通过海外正规渠道购买,但需注意药品跨境使用的合法性。
(1)、强效CYP3A诱导剂:如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草等,会显著降低多拉韦林血药浓度,导致疗效下降。
(2)、拉米夫定或恩曲他滨:二者为dCK底物,可降低伊斯拉曲韦活性代谢物(ISL-TP)的细胞内浓度,影响抗病毒效果。

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(1)、利福布汀(中度CYP3A诱导剂):合用时,在每日一次多拉韦林伊斯拉曲韦片基础上,需于多拉韦林伊斯拉曲韦片服药后约12小时额外加服一片多拉韦林(100mg)。
(2)、dCK底物类抗肿瘤药(如克拉屈滨、氟达拉滨、吉西他滨等):可能降低ISL-TP浓度,不推荐合用。
(3)、ADA抑制剂(如喷司他丁):可能升高伊斯拉曲韦血浆浓度,增加不良反应风险,不推荐合用。
多拉韦林伊斯拉曲韦片单次空腹口服后,多拉韦林和伊斯拉曲韦的暴露量与分别服用单药相当。多拉韦林的绝对生物利用度为64%,达峰时间约4小时。
高脂餐(约1000kcal,50%脂肪)可使多拉韦林的AUC和Cmax分别提高约17%和18%,对伊斯拉曲韦的AUC无显著影响,但Cmax下降约20%,整体无临床意义。
多拉韦林血浆蛋白结合率为76%,表观分布容积162L,半衰期约15小时,主要通过CYP3A代谢,6%以原形经尿排出。伊斯拉曲韦蛋白结合率仅3%,半衰期约21小时(有效半衰期),主要通过腺苷脱氨酶(ADA)代谢(约53%)及肾排泄(约32%)。
参考资料: FDA说明书获批于2026年4月20日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 216964
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